Neuer Wirkstoff: Tapentadol

Ein neuer Wirkstoff - Katalytiker aus Rostock sind an der Entwicklung des Schmerzmittels Tapentadol beteiligt.


Tapentadol

Strukturformel: Tapentadol; C14H23NO [Bildquelle: Internetchemie]


Tapentadol - Synthese

Abbildung: Winzige Palladiumteilchen machen eine effektive Synthese von Tapentadol - ein Analgetikum - möglich. [Bildquelle: LIKAT]



 

Seit dem 14. Mai 2009 ist in amerikanischen Apotheken ein Schmerzmittel mit einem neuartigen Wirkstoff erhältlich. Entwickelt wurde das Analgetikum von der weltweit agierenden Grünenthal GmbH in Aachen. Beteiligt an der Entwicklung waren Wissenschaftler des Leibniz-Instituts für Katalyse aus Rostock. Für die USA und Japan ist der Wirkstoff von Grünenthal an den Pharmakonzerns Johnson ' Johnson auslizensiert worden und wird dort unter dem Namen NUCYNTATM als Schmerzmittel verkauft. Am 30. April 2009 ist die Zulassung auch für den europäischen Markt von der Grünenthal GmbH beantragt worden.

Tapentadol ist ein neuartiger schmerzstillender Wirkstoff. Die Palette der auf dem weltweiten Medikamentenmarkt verfügbaren Mittel ist riesig, aber ist auch die Palette der Nebenwirkungen. Das Tapendadol ist ein Wirkstoff gegen starke Schmerzen, vergleichbar dem Morphin oder dem Tramadol. Während das Tramadol bei etwa einem Fünftel aller Patienten seine Wirkung nicht entfaltet, ist der große Nachteil des Morphins der hinlänglich bekannte Suchtfaktor. Das jetzt marktreife Tapentadol hat ein verbessertes Wirkprofil gegenüber dem breit angewendeten Analgetikum Tramadol und besitzt auch enorme Vorteile gegenüber dem Morphin, was die Nebenwirkungen betrifft. Entscheidend ist, dass das neuartige Tapendadol über ein erheblich reduziertes Suchtpotential verfügt, und insgesamt weniger Opioid-vermittelte Nebenwirkungen wie z.B. Obstipation (akute oder chronische Verstopfung des Darmes) auftreten. Der neue Wirkstoff ist somit auch für die sehr schwierige Behandlung von chronischen und neuropathischen Schmerzen, wo Morphin wegen der Nebenwirkungen nur sehr begrenzt einsetzbar ist, empfehlenswert.

Eine Substanz zu finden, die das gesuchte biologische Wirkprofil hat, ist eine Sache, die Substanz in ökonomisch und ökologisch vertretbarer Weise in großen Mengen herzustellen, ist eine weitere Herausforderung. Die beste Substanz nützt nichts, wenn sie nicht herzustellen ist. Hier liegt der große Beitrag der Rostocker Forscher vom Leibniz-Institut für Katalyse (LIKAT) um Priv.-Doz. Dr. Detlef Heller und Dr. Hans-Joachim Drexler und Ihren Kollegen. Die Rostocker Forscher und die Kollegen von Grünenthal haben hierzu Katalysatoren, das sind chemische Hilfsstoffe, die Reaktionen beschleunigen und somit effizienter und umweltverträglicher ablaufen lassen, benutzt und gezielt optimiert. Durch die Anwendung winziger Mengen spezieller Palladiumteilchen konnten neue Wege der Herstellung aufgezeigt werden.

Das kreative Zusammenspiel von Pharmazeuten und Chemikern hat letztendlich zu einem mit weniger Nebenwirkungen behafteten, innovativem Analgetikum geführt, das nach der Zulassung hoffentlich noch in diesem Jahr auch auf dem deutschen Markt erhältlich sein wird.





Weitere Infos:

Veröffentlicht am: 13.05.2009

Quelle: Leibniz-Institut für Katalyse e. V. an der Universität Rostock, LIKAT








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