Buparlisib

Buparlisib ist der Internationale Freiname (INN) für einen medizinischen Wirkstoff, der auf verschiedene Tumor-Arten positiv einwirkt.

Chemisch handelt es sich um eine fluorhaltige, N,O-heterocyclische organische Verbindung und im Detail um eine Substanz aus der Gruppe der Aminopyridine mit einem Grundgerüst aus 4-(Trifluormethyl)pyridin-2-amin, das an Position 5 mit einer 2,6-Di(morpholin-4-yl)pyrimidin-4-yl-Gruppe substituiert ist.

Als Tumormedikament blockiert Buparlisib die Signalwege - insbesondere der PI3 Kinase - in den Tumorzellen.

In Tiermodellen hemmte Buparlisib das Tumorwachstum und die Metastasierung von Brust-, Lungen-, Gliom-, multiplen Myelom-, Magen- und Weichteil-Tumoren und synergierte mit anderen zytotoxischen Mitteln.

Als Medikament befindet sich die Substanz derzeit in einer Testphase.

Datenblatt: Buparlisib

Systematischer Name:5-[2,6-Di(4-morpholinyl)-4-pyrimidinyl]-4-(trifluormethyl)-2-pyridinamin Weitere Namen:BKM120; BKM120-NX Summenformel:C₁₈H₂₁F₃N₆O₂ Molekulargewicht:410,393 Schmelzpunkt:144 - 146 °C Löslich in:DMSO InChI Key:CWHUFRVAEUJCEF-UHFFFAOYSA-N Externe Datenbanken:ChemSpider: 17588300; Kegg: D10584; ChEBI: 71954

Quellen und weitere Informationen:

[1] - F. Azab et al.:
Buparlisib (NVP-BKM-120).
In: Drugs of the Future, (2013), DOI 10.1358/dof.2013.038.02.1924783.

[2] - Francis P. Worden:
Buparlisib - and the continued quest for the ideal cure.
In: The Lancet Oncology, (2017), DOI 10.1016/S1470-2045(17)30027-X.

Kategorie: Wirkstoffe

Aktualisiert am 21.11.2018.

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