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PSMA-617




PSMA-617 ist eine vom Deutschen Krebsforschungszentrum (DKFZ) entwickelte organisch-chemische Verbindung, die sich - mit verschiedenen Radionukliden markiert - für die Diagnostik und die Therapie von Prostatakrebs einsetzen lässt:

 

PSMA-617

 

Zielmolekül der Substanz ist hierbei das PSMA, das so genannte Prostata-spezifische Membran-Antigen - das, im Vergleich zu gesunden Zellen, in erhöhter Konzentration auf den Prostatakrebs-Zellen auftritt, ansonsten aber kaum im Körper zu finden ist. PSMA-617 ist in der Lage, spezifisch an dieses Protein anzubinden; wird das Molekül nun mit schwach radioaktiven Nukliden, wie zum Beispiel das Gallium-Isotop Ga-68, markiert, dann lassen sich selbst kleinste Ansammlungen der Krebszellen mittels PET-Untersuchungen (Positronen-Emmissions-Tomographie) bildlich darstellen und aufspüren. Das ermöglicht es den Medizinern auch, den Therapieverlauf zu verfolgen.

Zum Radiopharmakon wird das PSMA-617 durch Markierung mit stärker strahlenden Radioisotopen, wie zum Beispiel das Lutetium-Isotop Lu-177 (PSMA-Lutetium) oder das Actinium-Isotop Ac-225: Der Wirkstoff wird samt radioaktiver Fracht selektiv von den Prostatakrebs-Zellen aufgenommen, so dass diese von innen heraus bestrahlt und damit zerstört werden; diese Behandlung könnte selbst bei den schwer behandelbaren hormonresistenten Prostatakarzinomen anschlagen.

Neuere Forschungsergebnisse zeigen, dass die Behandlung mit [177Lu]-PSMA-617 hohe Ansprechraten, geringe toxische Wirkungen und eine Verringerung der Schmerzen bei Männern mit metastasiertem kastrationsresistentem Prostatakrebs aufweist. Dieser Nachweis unterstützt die Notwendigkeit kontrollierter randomisierter Studien zur weiteren Bewertung der Wirksamkeit des Präparats im Vergleich zu den derzeitigen Versorgungsstandards [vgl. 4].

Eine Zusammenstellung der zu diesem Thema aktuell veröffentlichten Forschungsarbeiten und medizinischen Studien bietet die PubMed-Artikelübersicht: Siehe Datenblatt unten.

 

Datenblatt: PSMA-617

Systematischer Name:2-[3-(1-Carboxy-5-{3-naphthalen-2-yl-2-[(4-{[2-(4,7,10-tris-carboxymethyl-1,4,7,10-tetraaza-cyclododec-1-yl)-acetylamino]-methyl}-cyclohexancarbonyl)-amino]-propionylamino}-pentyl)-ureido]-pentandisäure Weitere Namen:DKFZ-PSMA-617 Summenformel:C49H71N9O16 Molekulargewicht:1042,14 Extern (Pharma, Medizin): PubMed: PSMA-617 (Artikelübersicht)

 

Quellen und weitere Informationen:

[1] - A. Afshar-Oromieh, C. Kratochwil, M. Eder, M. Eisenhut, K. Kopka, U. Haberkorn:
Rezidivdiagnostik des Prostatakarzinoms mit PSMA-Liganden PET/CT und die initialen klinischen Erfahrungen mit der PSMA-basierten Radioligandentherapie.
In: Nuklearmediziner, (2015), DOI https://dx.doi.org/10.1055/s-0035-1548769.

[2] - Martina Benesová, Martin Schäfer, Ulrike Bauder-Wüst, Ali Afshar-Oromieh, Clemens Kratochwil, Walter Mier, Uwe Haberkorn, Klaus Kopka und Matthias Eder:
Preclinical Evaluation of a Tailor-Made DOTA-Conjugated PSMA Inhibitor with Optimized Linker Moiety for Imaging and Endoradiotherapy of Prostate Cancer.
In: The Journal of Nuclear Medicine, (2015), DOI 10.2967/jnumed.114.147413.

[3] - M. M. Heck, M. Retz, R. Tauber, K. Knorr, C. Kratochwil, M. Eiber:
Radionuklidtherapie des Prostatakarzinoms mittels PSMA-Lutetium.
In: Der Urologe, (2017), DOI 10.1007/s00120-016-0274-3.

[4] - Prof. Michael S. Hofman et al.:
[177Lu]-PSMA-617 radionuclide treatment in patients with metastatic castration-resistant prostate cancer (LuPSMA trial): a single-centre, single-arm, phase 2 study.
In: The Lancet, (2018), DOI 10.1016/S1470-2045(18)30198-0.

 


Kategorie: Wirkstoffe

Aktualisiert am 10.12.2018.



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